Пентоксифиллин (для инъекций), 20 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, 5 мл, 10 шт., Борисовский ЗМП

Активное вещество:_x000D_
пентоксифиллин - 20 мг_x000D_
Вспомогательные вещества:_x000D_
натрия хлорид 6 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) 1 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до pH 6,0-8,0, вода для инъекций до 1 мл.

Трентал^®

Таблетки по 100 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.

Раствор для инфузий: почти прозрачный, бесцветный.

Трентал^® 400

Таблетки пролонгированного действия: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. С одной стороны таблетки — гравировка «АТА»

Трентал^® улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал^® улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

В качестве активного действующего вещества Трентал^® содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Лечение Тренталом^® приводит к улучшению симптоматики при нарушении мозгового кровообращения.

Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Таблетки 100, 400 мг

После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.

После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит-1) имеет концентрацию в плазме крови, в 2 раза превышающую исходную концентрацию пентоксифиллина.

Т_1/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Выведение метаболитов задерживается у больных с нарушенной функцией почек.

У больных с нарушением функции печени Т_1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность возрастает.

Раствор для инфузий

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов — метаболит-1 (М-1; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) — за счет окисления основного вещества. М-l имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Более 90% принятой дозы пентоксифиллина выводится через почки и 3–4% — с калом.

Т_1/2 пентоксифиллина после в/в введения 100 мг составлял примерно 1,1 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Т_1/2 пентоксифиллина увеличивается. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30 мин инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500–5100 мл/мин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

- Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при "перемежающейся" хромоте обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);_x000D_
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);_x000D_
- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);_x000D_
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);_x000D_
- состояния после геморрагического или ишемического инсульта;_x000D_
- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность, кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);_x000D_
- нарушения функции среднего уха сосудистого генеза сопровождающиеся тугоухостью.

Трентал^®

Трентал^® 400

Таблетки 100, 400 мг

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

Внутрь, проглатывая целиком, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Обычная доза  — по 1 табл. Трентала^® 100 мг 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг.

Обычная доза — по 1 табл. Трентал^® 400 мг 2–3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 1200 мг. У пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина <30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1–2 табл. в сутки.

Трентал^®

Раствор для инфузий

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

В/в, капельно, доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата.

Обычная доза составляет две в/в инфузии в день (утром и днем), каждая из которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 амп. по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 амп. по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера. Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.

Пентоксифиллин (100 мг) должен вводиться, по меньшей мере, в течение 60 мин. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 табл. Трентала^® 400 мг. Если 2 инфузии разделены более длительным интервалом, то 1 табл. Трентала 400 мг из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее (приблизительно в полдень).

Если в силу клинических условий, выполнение в/в инфузии возможно лишь 1 раз в день, дополнительно после нее может быть назначено 3 табл. Трентала^® 400 мг (в полдень — 2 табл. и вечером — 1 табл.). Длительная в/в инфузия Трентала — в течение 24 ч показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III–IV стадии по Фонтейну).

Доза Трентала^®, вводимая парентерально в течение 24 ч, как правило, не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина, при этом индивидуальная доза может быть подсчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина — для больного с массой 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина — для больного весом 80 кг. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30–50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата больным.

Для всех лекарственных форм дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного. Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Запрещено

- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантионовых дериватов;_x000D_
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;_x000D_
- острый инфаркт миокарда;_x000D_
- выраженные нарушения ритма сердца;_x000D_
- неконтролируемая артериальная гипотензия;_x000D_
- порфирия;_x000D_
- массивное кровотечение;_x000D_
- кровоизлияние в сетчатку глаза;_x000D_
- кровоизлияние в мозг;_x000D_
- острый геморрагический инсульт;_x000D_
- беременность период лактации;_x000D_
- возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены)._x000D_
_x000D_
С осторожностью:_x000D_
больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Для всех лекарственных форм:

В случаях, когда Трентал^® используется в больших дозах или при высокой скорости инфузий, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ.

Для таблеток дополнительно:

Со стороны пищеварительной системы: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Таблетки 100, 400 мг

Симптомы: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Раствор для инфузий

Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Лечение: симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.

Для всех лекарственных форм

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты).

Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления._x000D_
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами, необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита._x000D_
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением._x000D_
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата._x000D_
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае._x000D_
_x000D_
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:_x000D_
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 100 мг. В блистере 10 шт; в пачке картонной 6 блистеров.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий. В ампулах по 5 мл. В пачке картонной 5 амп.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. В блистере 10 шт; в пачке картонной 2 блистера.

Не выше 25 С

Рецепт 107

ОАО "Новосибхимфарм"